產(chǎn)品描述
甲氧芐啶（三甲氧芐啶）
【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水 中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。
【藥理】抗菌譜與磺胺藥基本類似，但抗菌作用較弱，對多種革蘭氏陽性和陰性菌有效，單用 易引起細(xì)菌耐藥性。TMP的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸 ，阻止細(xì)菌核酸的合成。與磺胺藥合用，可使細(xì)菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷，增強(qiáng)磺胺藥的作用達(dá) 數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至出現(xiàn)作用，而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生。對磺胺藥有耐藥性的菌株也可被 抑制。TMP還能增強(qiáng)抗菌藥物如四環(huán)素、青霉素、紅霉素、慶大霉素、黏菌素等的抗菌作用。TMP內(nèi) 服或注射后吸收迅速，用藥后2～3h血中可達(dá)有效抑菌濃度，能與血漿蛋白結(jié)合，山羊達(dá)30％～64% 的結(jié)合率。本品脂溶性較高，廣泛分布于各組織和體液中，在腎、肝、肺、皮膚中的濃度可超過血 中濃度，在酸性介質(zhì)組織中分布較多。TMP以非離子形式從腎排出，24h內(nèi)排出內(nèi)服量的40％～60％ ，在酸性尿中排出增多，少量從膽汁排泄，其濃度比血濃度略高。亦可經(jīng)乳計(jì)排泄，其濃度高于血 濃度l.3～5.5倍。本品給馬、水牛、黃牛、奶山羊和豬靜脈注射的消除半衰期分別為4.2h、3.4h 、1.94h和1.43h，犬2.5h。雞、鴨約2h。
【用途】常與磺胺藥按一定比例（1:4～5）配伍用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染，以及敗 血癥、蜂窩組織炎等。也用于與其他抗菌藥物配伍以達(dá)到增效作用。
【注意事項(xiàng)】
（1）因作用弱易產(chǎn)生耐藥性，故不宜單獨(dú)應(yīng)用。
（2）毒性雖小，但大劑量長期應(yīng)用會引起骨髓造血機(jī)能抑制。
（3）實(shí)驗(yàn)動物可出現(xiàn)畸胎，懷孕初期動物不用。
（4）TMP與磺胺鈉鹽用于肌內(nèi)注射時，刺激性較強(qiáng)。宜做深部肌肉注射。