產(chǎn)品描述
拉米夫定
【性狀】 外觀性狀:白色粉末,含量:≥99.5%,熔點:176-178.5(℃),質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):USP28。
【藥理毒理】 拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎等病毒有較 強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的 活性形式,是病毒聚合酶的抑制劑,能迅速抑制病毒的復(fù)制。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈 中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝,對哺乳動物DNA聚合 酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含 量及功能無明顯的毒性。
【藥代動力學(xué)】拉米夫定口服后吸收良好,口服拉米夫定0.1g約1小時左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時服用可使達(dá)峰時間(Tmax)延遲 0.25~2.5小時、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉 米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(70%)經(jīng)有機(jī) 陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥 物代謝動力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉 米夫定可通過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總 清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
【適應(yīng)癥】適用于各類病毒感染……
【用法和用量】口服, 2毫克/每公斤體重一次,一日1次。
【藥物相互作用】 1. 拉米夫定與具有相同排泄機(jī)制的藥物(如甲氧芐啶、磺胺甲惡唑)同時使用 時,拉米夫定血濃度可增加40%,但對腎臟功能有損害。2. 與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃 度(Cmax),但不影響兩者的消除和藥時曲線下面積。
【貯藏】遮光,密封,在陰涼干燥處保存。
【包裝】10KG/桶。