產(chǎn)品描述
吡喹酮
中文名:吡喹酮
英文名:PRAZIQUANTELTABLETS
CASNO:55268-74-1
性狀:
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;味苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水或乙醚中不溶。
適用癥:
吡喹酮對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝人;促進(jìn)蟲體內(nèi)糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。吡喹酮為廣譜抗寄生蟲藥,對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。吡喹酮是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥,目前廣泛用于世界各國。吡喹酮對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。
藥理作用:
、傧x體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時,蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
、谙x體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
用途:
。1)羊?qū)d羊、山羊大多數(shù)絳蟲均有,10~15mg/kg劑量對擴(kuò)展莫尼茨絳蟲、貝氏莫尼茨絳蟲、球點(diǎn)斯泰絳蟲和無卵黃腺絳蟲均有驅(qū)殺效果。對矛形雙腔吸蟲、胰闊盤吸蟲、綿羊絳蟲需用50mg/kg量才能有效。
對細(xì)頸囊尾蚴應(yīng)以75mg/kg,連服3日,殺滅效果。吡喹酮對綿羊、山羊日本分體吸蟲有,20mg/kg量滅蟲率接近。
。2)牛10-25mg/kg日量,連用4日,或一次內(nèi)服50mg/kg,對牛細(xì)頸囊尾蚴有。
據(jù)國內(nèi)報(bào)道,吡喹酮對耕牛血吸蟲病有,如人工感染尾蚴的水牛(25mg/kg)、黃牛(30mg/kg)內(nèi)服吡喹酮后,滅蟲率分別為九十九和95%-九十九。有人使用第三胃注入15mg/kg量,直至用藥后30日,糞便轉(zhuǎn)陰率均為。
(3)犬、貓2.5-5mg/kg量內(nèi)服或皮下注射,對犬豆?fàn)顜Ы{蟲、犬復(fù)孔絳蟲,貓肥頸帶絳蟲、喬伊絳蟲幾乎有效;對細(xì)粒棘球絳蟲、多房棘球絳蟲需用5-10mg/kg劑量,始能驅(qū)凈蟲體。對1-14日幼蟲應(yīng)用更高劑量,對孟氏迭宮絳蟲、寬節(jié)裂頭絳蟲必須按25mg/kg日量,連用2日。
對犬衛(wèi)氏肺吸蟲亦有良效,一次應(yīng)用50mg/kg或100mg/kg,有效率分別為67%-和九十九-,但如按25mg/kg連用3日,有效率幾近。
。4)豬對豬細(xì)頸囊尾蚴有較好效果,如以10mg/kg量,連用14日,可殺滅大多數(shù)蟲體,若以50mg/kg量,應(yīng)用5日,則滅蟲率達(dá)。
有人以人工感染血吸蟲尾蚴的豬進(jìn)行治療試驗(yàn),按30mg/kg量內(nèi)服吡喹酮,其滅蟲率接近90%。
(5)禽以10-20mg/kg量一次內(nèi)服,對雞有輪賴?yán){蟲、漏斗帶絳蟲和節(jié)片戴文絳蟲驅(qū)蟲率接近。對鵝、鴨矛形劍帶絳蟲、斯氏雙睪絳蟲、片形皺緣絳蟲、細(xì)小匙溝絳蟲、微細(xì)小體溝絳蟲和冠狀雙盔絳蟲亦有,10~20mg/kg量,藥效接近。
(6)水產(chǎn)動物以50-100mg/kg量,拌于餌料中投喂,可有效驅(qū)殺魚體內(nèi)棘頭蟲、絳蟲等。
用法與用量:
吡喹酮片內(nèi)服:一次量,每1kg體重,牛、羊、豬10~35mg;犬、貓2.5~5mg;禽10~20mg。
吡喹酮粉內(nèi)服:一次量,每1kg體重,牛、羊、豬10~35mg;犬、貓2.5~5mg。
吡喹酮預(yù)混劑(水產(chǎn)用)拌餌投喂:一次量,每1kg體重,魚0.05~0.1mg,每3-4日1次,連用3次。
休藥期:28日;棄奶期:7日;魚500度日。
制劑與規(guī)格:
吡喹酮片(1)0.2g;(2)0.5g,。吡喹酮粉50%;吡喹酮預(yù)混劑(水產(chǎn)用)2%。
注意事項(xiàng):
。1)治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì),可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時,需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外,以免發(fā)生意外。
。2)大劑量皮下注射時,有時會出現(xiàn)局部刺激反應(yīng)。犬、貓出現(xiàn)的全身反應(yīng)(發(fā)生率為10%)為疼痛、嘔吐、下痢、流涎、無力、昏睡等現(xiàn)象,但多能耐過。
(3)用于魚時宜用藥前停食1日,團(tuán)頭魴應(yīng)慎用。