產(chǎn)品描述
注射用青霉素鉀（青霉素鉀）
[性狀]本品為白色結(jié)晶性粉末。
[藥理作用]藥效學(xué)青霉素屬性抗生素，抗菌活性強(qiáng)，其抗菌作用機(jī)理主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛，細(xì)胞壁處于生物合成期，在青霉素的作用下，黏肽的合成受阻不能形成細(xì)胞壁，在滲透壓作用下導(dǎo)致細(xì)胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細(xì)菌，此時(shí)不需合成細(xì)胞壁，則青霉素不起作用，不應(yīng)將青霉素這類“繁殖期劑”與抑制細(xì)菌生長繁殖的“快效抑菌劑”（如氟苯尼考、四環(huán)素類、紅霉素等）合用。后者使細(xì)菌處于生長抑制狀態(tài)，導(dǎo)致青霉素不能發(fā)揮作用。青霉素為窄譜抗生素，主要對多種革蘭氏陽性菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次氏體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。
藥動學(xué)青霉素鉀鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速，15～30分鐘達(dá)血藥峰濃度，肌內(nèi)注射后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時(shí)間為6～7小時(shí)。青霉素可廣泛分布到全身各組織，并可進(jìn)入胎兒循環(huán)，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高；骨骼、唾液和乳汁含量較低。很難進(jìn)入腦脊液，其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%，炎癥時(shí)腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的5%～30%。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%～20%。乳室注入青霉素，初幾小時(shí)可大量吸收，但乳中可維持抗菌濃度至相當(dāng)長時(shí)間。據(jù)報(bào)道，在乳室內(nèi)注入10萬單位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26單位/ml至24小時(shí)。青霉素小部分在肝內(nèi)代謝，大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下，50%～75%自腎臟排出，其中90%通過腎小管分泌，因排出迅速，故體內(nèi)消除較快。青霉素的血漿蛋白結(jié)合率約50%。半衰期較短，種屬間的差異較小，所有家畜的半衰期0.5～1.2小時(shí)。表觀分布容積也較小，一般為0.2～0.3L/kg，血漿濃度較高，組織濃度較低。
[藥物相互作用]（1）青霉素與氨基糖苷類合用，可提高后者在菌體內(nèi)的濃度，呈現(xiàn)協(xié)同作用。
（2）大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的活性有干擾作用，不宜合用。
（3）重金屬離子（尤其是銅、鋅、汞）、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物。呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環(huán)素注射液等可破壞青霉素的活性，禁止配伍。
（4）胺類與青霉素可形成不溶性鹽，可以延緩青霉素的吸收，如普魯卡因青霉素。
（5）青霉素鉀水溶液與一些藥物溶液（如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C）不宜混合，否則可產(chǎn)生渾濁、絮狀物或沉淀。
[適應(yīng)證]主要用于革蘭氏陽性菌感染，亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染，如豬丹毒、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病及乳腺炎、皮膚軟組織感染、關(guān)節(jié)炎、子宮炎、腎盂腎炎、、敗血癥和破傷風(fēng)等。治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。
[用法與用量]肌內(nèi)注射：一次量，每1kg體重，馬、牛1萬-2萬單位；羊、豬、駒、犢2萬-3萬單位；犬、貓3萬-4萬單位；禽5萬單位。一日2-3次，連用2-3日。臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。
[不良反應(yīng)]（1）主要是過敏反應(yīng)，大多數(shù)家畜均可發(fā)生，但發(fā)生率較低。局部反應(yīng)表現(xiàn)為注射部位水腫、疼痛，全身反應(yīng)為蕁麻疹、皮疹，嚴(yán)重者可引起休克或死亡。
�。�2）對某些動物，青霉素可誘導(dǎo)胃腸道的二重感染。
[注意事項(xiàng)]（1）青霉素鉀易溶于水，水溶液不穩(wěn)定，很易水解，水解率隨溫度升高而加速，因此注射液應(yīng)在臨用前配制。必須保存時(shí)，應(yīng)置冰箱中（2-8℃），可保存7日，在室溫只能保存24小時(shí)。
�。�2）應(yīng)了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青霉素的藥效。
�。�3）青霉素100萬單位（0.625g）含鉀離子0.065g，大劑量注射可能出現(xiàn)高鉀血癥。對腎功能減退或心功能不全患畜會產(chǎn)生不良后果。鉀離子對心臟的不良作用更嚴(yán)重。
[休藥期]牛、羊、豬、禽：0日；牛、羊：棄奶期72小時(shí)。
[規(guī)格]以C16H17KN2O4S計(jì)1.0g（160萬單位）
公司簡介
雨澤藥業(yè)是一家從事產(chǎn)品研發(fā)、生產(chǎn)及進(jìn)出口貿(mào)易的集團(tuán)公司，總部設(shè)在山東省青島市。雨澤藥業(yè)在山東省文登市設(shè)有生產(chǎn)基地--文登市雨澤銀豐動物藥業(yè)有限公司（原國有文登市獸藥總廠）高新技術(shù)企業(yè)，始建于1976年。工廠總投資3000萬元人民幣，廠區(qū)面積7082平方米，2006年元月一次性通過了農(nóng)業(yè)部獸藥GMP驗(yàn)收8條生產(chǎn)線。擁有現(xiàn)代化的GMP粉針劑、終小容量注射劑、片劑、粉劑、散劑、預(yù)混劑、固體劑、液體劑及飼料添加劑生產(chǎn)線。現(xiàn)代化的生產(chǎn)設(shè)備、完善的質(zhì)量監(jiān)控體系、精密的檢驗(yàn)儀器、與的產(chǎn)品生產(chǎn)工藝技術(shù)相結(jié)合，使雨澤動物藥業(yè)成為重要的動保產(chǎn)品生產(chǎn)基地。公司產(chǎn)品銷售到大部分省市及海外十幾個(gè)國家和地區(qū)。
由青島雨澤藥業(yè)研發(fā)中心為企業(yè)提供強(qiáng)有力的產(chǎn)品技術(shù)支持。公司致力于動物保健技術(shù)的研究、推廣和應(yīng)用，為畜牧養(yǎng)殖業(yè)創(chuàng)造更多的價(jià)值。
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