產(chǎn)品描述
獸藥GMP驗(yàn)收通過企業(yè)(2012)獸藥GMP證字39號(hào)
注射用青霉素鉀使用說明書
批準(zhǔn)文號(hào):獸藥字(2013)162471251
(獸用)
【獸藥名稱】通用名稱:注射用青霉素鉀
商品名稱:/
英文名稱:Benzylpenicillin potassium for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Qingmeisujia
化學(xué)名稱:化學(xué)名稱:本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鉀鹽。
【主要成份】青霉素鉀
【性 狀】本品為白色結(jié)晶性粉末。
【藥理作用】藥效學(xué) 青霉素屬性抗生素,抗菌活性強(qiáng),其抗菌作用機(jī)理主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛,細(xì)胞壁處于生物合成期,在青霉素的作用下,粘肽的合成受阻不能形成細(xì)胞壁,在滲透壓作用下導(dǎo)致細(xì)胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細(xì)菌,此時(shí)不需合成細(xì)胞壁,則青霉素不起作用,故臨床上應(yīng)避免將青霉素這類"繁殖期劑"與抑制細(xì)菌生長繁殖的"快效抑菌劑"(如氟苯尼考、四環(huán)素類、紅霉素等)合用。后者使細(xì)菌處于生長抑制狀態(tài),導(dǎo)致青霉素不能發(fā)揮作用。
青霉素為一窄譜抗生素,主要對(duì)多種革蘭氏陽性菌和少數(shù)革蘭氏陰性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、放線菌、炭疽桿菌和螺旋體等。對(duì)分支桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。
青霉素適用于敏感菌所致的各種疾患,如豬丹毒、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病及乳腺炎、皮膚軟組織感染、關(guān)節(jié)炎、子宮炎、腎盂腎炎、、敗血癥和破傷風(fēng)等。治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。
藥動(dòng)學(xué) 青霉素內(nèi)服后在胃酸環(huán)境中極易水解,很少吸收,空腹時(shí)的生物利用度僅為15%~30%,飽食吸收更少,常用劑量達(dá)不到有效血藥濃度。青霉素鉀鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速,15~30分鐘,達(dá)血藥峰濃度,肌注后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時(shí)間為6~7小時(shí)。青霉素可廣泛分布到全身各組織,并可進(jìn)入胎兒循環(huán),以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高;骨骼、唾液和乳汁含量較低。很難進(jìn)入腦脊液,其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%,炎癥時(shí)腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的5%~30%。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%~20%。青霉素乳室注入在初幾小時(shí)可大量吸收,但乳中可維持抗菌濃度至相當(dāng)長的時(shí)間,據(jù)報(bào)道,在乳室內(nèi)注入10萬單位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26單位/ml至24小時(shí)。
青霉素小部分在肝內(nèi)代謝,大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下,約50%~75%自腎臟排出,其中90%通過腎小管分泌,因排出迅速,故體內(nèi)消除較快。青霉素的血漿蛋白結(jié)合率約50%。半衰期較短,種屬間的差異較小,所有家畜的半衰期約0.5~1.2小時(shí)。表觀分布容積也較小,一般為0.2~0.3 L/kg,故血漿濃度較高,組織濃度較低。
【藥物相互作用】①青霉素與氨基糖苷類合用,可提高后者在菌體內(nèi)的濃度,故呈現(xiàn)協(xié)同作用。②大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對(duì)青霉素的活性有干擾作用,不宜合用。③重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑和羥基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環(huán)素注射液等可破壞青霉素的活性,屬配伍禁忌。④胺類與青霉素可形成不溶性鹽,使吸收發(fā)生變化。這種相互作用可以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。⑤青霉素鉀水溶液與一些藥物溶液(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合,否則可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。
【適 應(yīng) 癥】主用于革蘭氏陽性菌感染,亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染。
【用法與用量】肌內(nèi)注射:一次量,每1kg體重 ,馬、牛1萬~2萬單位;羊、豬、駒、犢2萬~3萬單位;犬、貓3萬~4萬單位;禽5萬單位。一日2~3次 ,連用2~3日。
臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解。
【不良反應(yīng)】①青霉素的安全范圍廣,主要的不良反應(yīng)是過敏反應(yīng),大多數(shù)家畜均可發(fā)生,但發(fā)生率較低。②局部反應(yīng)表現(xiàn)為注射部位水腫、疼痛,全身反應(yīng)為蕁麻疹、皮疹,嚴(yán)重者可引起休克或死亡。③對(duì)某些動(dòng)物,青霉素可誘導(dǎo)胃腸道的二重感染。
【注意事項(xiàng)】(1)青霉素(鉀)易溶于水,水溶液不穩(wěn)定,很易水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應(yīng)在臨用前配制。必需保存時(shí),應(yīng)置冰箱中(2~8℃),可保存7天,在室溫只能保存24小時(shí)。(2)應(yīng)了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青霉素的藥效。(3)青霉素鉀100萬單位(0.6g)含鉀離子1.7mmol(0.039g),大劑量注射可能出現(xiàn)高鉀血癥。對(duì)腎功能減退或心功能不全患畜會(huì)產(chǎn)生不良后果,鉀離子對(duì)心臟的不良作用更嚴(yán)重。
【休 藥 期】0日;棄奶期72小時(shí)。
【規(guī) 格】0.5g(80萬單位)
【包 裝】西林瓶裝,蠟封。
【貯 藏】密閉,在涼暗干燥處保存。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《獸藥典》2010年版一部
【生產(chǎn)日期】
【生產(chǎn)批號(hào)】
【有 效 期】兩年
【生產(chǎn)許可證】(2012)獸藥生產(chǎn)證字16247號(hào)
【生產(chǎn)企業(yè)】商丘市成達(dá)動(dòng)物藥品廠
地 址:河南省商丘市夏邑縣南環(huán)路東段108號(hào)
郵 編:476400 電 話:0370-6011888 傳 真:0370-6279000