產(chǎn)品描述
喹烯酮
喹烯酮（Quinocetone）是農(nóng)業(yè)科學(xué)院蘭州畜牧與獸藥研究所研制的畜禽抗菌、止瀉、促生長(zhǎng)新藥，是我國(guó)在國(guó)際上首創(chuàng)的一類(lèi)新獸藥。淡黃色或黃綠色粉末，不溶于水，略溶于部分有機(jī)溶劑，對(duì)光敏感，較易發(fā)生光化學(xué)反應(yīng)。喹烯酮屬喹惡啉類(lèi)藥物，可促進(jìn)生長(zhǎng)并提高飼料轉(zhuǎn)化率，對(duì)多種腸道致病菌（特別是革蘭氏陰性菌）有抑制作用，可明顯降低畜禽腹瀉發(fā)生率。
中文名稱(chēng)：喹烯酮（kuí xī tóng）[1]
中文別名：3-甲基-2-肉桂�；高�-1,4-二氧化物
英文名稱(chēng)：Quinocetone
英文別名：1-（3-Methyl-1,4-dioxido-2-quinoxalinyl）-3-phenyl-2-propen-1-one; 1-（3-Methyl-2-quinoxalinyl）-3-phenyl-2-propen-1-one N,N-dioxide
CAS:81810-66-4
分子式：C18H14N2O3
分子量：306.32
其化學(xué)名稱(chēng)為： 3 - 甲基- 2 - 苯乙烯酮基- 喹惡啉-1, 4 - 二氧化物，分子式為C8H14N2O3 ,結(jié)構(gòu)式如圖1所示，分子量306. 5,熔點(diǎn)182. 5～189℃，淡黃色或黃綠色粉末，不溶于水，略溶于部分有機(jī)溶劑，對(duì)光敏感，較易發(fā)生光化學(xué)反應(yīng)。喹烯酮屬喹惡啉類(lèi)藥物，可促進(jìn)生長(zhǎng)并提高飼料轉(zhuǎn)化率，對(duì)多種腸道致病菌（特別是革蘭氏陰性菌）有抑制作用，可明顯降低畜禽腹瀉發(fā)生率。該藥效果確實(shí)，毒性極低，排泄快，不蓄積，，無(wú)三致作用，使用安全。既適用于豬，也適用于禽及水產(chǎn)，還適用于幼畜、幼禽的防病促生長(zhǎng)。國(guó)內(nèi)外作為飼料添加劑的獸用藥物有“肉多加”（Carbadox） , 亦稱(chēng)“痢立清”;“奧拉金”（Olaquindox） ,亦稱(chēng)“喹乙醇”,“痢菌凈”也稱(chēng)“乙酰甲喹”（Mequindox）等。上述藥物一般毒性偏大，不適于作為禽用藥物性飼料添加劑。喹乙醇作為藥物飼料添加劑，只用在養(yǎng)豬業(yè)上，有明顯的防病和促生長(zhǎng)作用。由于喹乙醇作為藥物飼料添加劑的毒性偏大（小白鼠口服LD50為3 316 mg/kg體重，大白鼠口服LD50為1 704 mg/kg體重） ,在肉用仔雞的飼料中添加屢見(jiàn)喹乙醇中毒的報(bào)道，我國(guó)政府嚴(yán)格禁止將喹乙醇作為飼料添加劑應(yīng)用于養(yǎng)禽生產(chǎn)。
喹烯酮作為新的藥物飼料添加劑，具有防病和促生長(zhǎng)作用[ 1, 2 ] ,其藥效與毒性及體內(nèi)代謝情況完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。用喹烯酮中試產(chǎn)品進(jìn)行的一系列毒性試驗(yàn)表明， 小白鼠口服LD50 為14 398 mg/kg體重，大白鼠口服LD50為8 179 mg/kg體重，其毒性?xún)H為喹乙醇的1 /4,近于。經(jīng)過(guò)近1萬(wàn)只雞和250多頭豬的藥理和臨床驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)，證明喹烯酮有顯著的抗菌和促生長(zhǎng)作用。十多年來(lái)，喹烯酮已在國(guó)內(nèi)十余個(gè)省市的一些飼養(yǎng)場(chǎng)和農(nóng)戶(hù)中試用，其防病促生長(zhǎng)效果良好，且安全、副作用。
2藥理作用
喹烯酮的作用機(jī)理主要是促進(jìn)同化代謝和生長(zhǎng)的繼發(fā)性增加，加速動(dòng)物生長(zhǎng)。并通過(guò)有效抑制細(xì)菌DNA的合成，抑制消化道內(nèi)病原微生物的生長(zhǎng)、繁殖。對(duì)獸禽，特別是幼小獸禽，抗菌、止瀉、促生長(zhǎng)效果顯著。[2]
3代謝動(dòng)力
李劍勇等[ 6 ]對(duì)喹烯酮在豬體內(nèi)的代謝進(jìn)行了觀察。試驗(yàn)豬6 頭， 按單劑量14 C 標(biāo)記的喹烯酮0. 406 5 mg/kg體重（比活度24. 6 μci·mg- 1 ）靜脈注射， 30 d后按31. 15 mg/kg體重（比活度5. 187μci·mg- 1 ）口服給藥，用液體閃爍譜儀進(jìn)行測(cè)定，結(jié)果：喹烯酮以原藥的形式代謝排出，靜脈注射給藥符合二室開(kāi)放模型，分布半衰期： T1 /2α = 0. 189 9 h,消除半衰期： T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常數(shù)： Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服給藥符合一級(jí)吸收一室開(kāi)放模型， T1 /2ka = 0. 467 8 h,
T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服給藥后，其吸收較快，消除相對(duì)也較快，生物利用度低。
李劍勇等[ 7 ]進(jìn)行的喹烯酮在豬、雞體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究表明： 豬口服喹烯酮的生物利用度為0. 5% ,雞口服喹烯酮的生物利用度為3. 0%。這說(shuō)明喹烯酮經(jīng)口服給藥后吸收進(jìn)入血液和組織的藥物很少，大部分藥物以原形從胃腸道排出。由此說(shuō)明喹烯酮主要是通過(guò)豬、雞胃腸道而發(fā)揮其促生長(zhǎng)作用的。
喹烯酮在豬、雞的代謝動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)都表明其在二者體內(nèi)可廣泛分布，消除半衰期較短，在體內(nèi)的消除很快。
4毒理作用
王玉春等[ 8 ]進(jìn)行的喹烯酮急性毒性試驗(yàn)表明，大白鼠LD50為8 178. 996 mg/kg體重，小白鼠LD50為14 397. 928 mg/kg體重，均屬實(shí)際（大白鼠口服LD50為5000 ～15 000 mg/kg體重為實(shí)際） 。
嚴(yán)相林等[ 5 ]進(jìn)行了喹烯酮對(duì)小白鼠精子的畸變?cè)囼?yàn)，分別用1 /20、1 /10、1 /5 LD50的劑量，采用灌胃方式給藥，每d 1次，共持續(xù)5 d,末次給藥后30 d進(jìn)行了精子畸變鏡檢。結(jié)果表明，喹烯酮未引起小白鼠精子畸變率的明顯增加。
王玉春等[ 3 ]進(jìn)行了長(zhǎng)期飼喂喹烯酮對(duì)小白鼠的致癌試驗(yàn)，在小白鼠的飼料中添加75、150、300mg/kg飼養(yǎng)20 個(gè)月后，經(jīng)過(guò)臨床檢驗(yàn)、血液學(xué)檢查、生物化學(xué)檢查和病理組織學(xué)檢查，結(jié)果未發(fā)現(xiàn)喹烯酮有致癌作用。試驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)喹烯酮具有一定的防�。ㄋ劳雎实�、發(fā)病率低） 、促生長(zhǎng)以及提高飼料利用率的作用。
許建寧等[ 9 ]研究了新獸藥喹烯酮對(duì)大鼠的亞慢性毒性作用。試驗(yàn)表明，喹烯酮對(duì)大鼠的無(wú)作用劑量為32. 8mg/ （ kg體重·d） 。
5用法用量
喹烯酮口服后機(jī)體內(nèi)吸收很少且代謝較快，大部分從消化道以原形排出，生物利用率較低。臨床上將喹烯酮預(yù)混劑與飼料混合后應(yīng)用。具體用量如下：喹烯酮原粉混飼：豬、禽、仔豬、雛雞、水產(chǎn)動(dòng)物每1 000 kg飼料添加50～75 g。5%喹烯酮預(yù)混劑混飼：豬、禽、仔豬、雛雞、水產(chǎn)動(dòng)物每1 000 kg飼料添加1 000 g。用喹烯酮及其預(yù)混劑混合飼料時(shí)，應(yīng)分級(jí)混合，逐漸稀釋?zhuān)瑒?wù)必充分?jǐn)嚢璨⒒旌暇鶆�。勿用于蛋雞。喹烯酮應(yīng)該儲(chǔ)存在通風(fēng)、涼爽、干燥的環(huán)境中，保質(zhì)期2年。