產(chǎn)品描述
甲硝唑
Metronidazole該化學(xué)品為白色或微黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中極微溶解。熔點(diǎn)為159℃一163℃。
名稱別名：滅滴靈、甲硝噠唑、甲硝基羥乙唑、滅滴唑。
英文名：METRONIDAZOLECAPSULES
中文拼音：JIAXIAOZUO
化學(xué)名：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇（2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol）
種類：甲硝唑?qū)傧趸溥蝾惡铣煽咕帯?/P>
CAS號：443-48-1
EINECS號：207-136-1
InChI編碼：InChI=1/C6H9N3O3/c1-5-7-4-6（9（11）12）8（5）2-3-10/h4,10H,2-3H2,1H3
熔點(diǎn)：159-163℃
水溶性：<0.1g/100mLat20℃
結(jié)構(gòu)式：C6H9N3O3
分子量：171.16
甲硝唑?yàn)榘咨蛭ⅫS色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；片劑為白色或類白色片。有微臭，味苦而略咸。本品在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中極微溶解。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為159～163℃。吸收系數(shù) 取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并定量稀釋制成每1ml中允含13μg的溶液，照分光光度法，在277nm的波長處測定吸收度，吸收系數(shù)為365～389。
1.具廣譜抗和抗原蟲的作用，臨床主要用于預(yù)防和治療引起的感染，如呼吸道、消化
道、腹腔及盆腔感染，皮膚軟組織、骨和骨關(guān)節(jié)等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內(nèi)膜炎、腦膿腫、敗血癥及腦膜炎等，此外還廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療口腔感染。
2.本品的硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列有較好的抗菌作用： ①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌；②梭形桿菌屬；②梭狀芽胞桿菌屬，包括破傷風(fēng)桿菌；④ 部分真桿菌；⑤消化球菌和消化鏈球菌等。
3.口服吸收良好，生物利用度（F）80%以上，250mg， 500mg口服和2000mg，1～2小時血清藥物濃度達(dá)峰，分別為6μg/ml，12μg/ml和40μg/ml。靜滴本品15mg/kg，以后每6小時滴注7.5mg/kg，血漿藥
物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)時峰濃度為25μg/ml，谷濃度可達(dá)18μg/ml。
4.本品在體內(nèi)分布廣泛，可進(jìn)入唾液、乳汁、肝膿瘍的膿液中，也可進(jìn)入腦脊液（正常人腦脊液中的濃度可達(dá)血液的50%）。在體內(nèi)，經(jīng)側(cè)鏈氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝，有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄（占總量的60%一80%），少量由糞排出（6%一15%）。t1/2約為8小時。
5.主要用于治療或預(yù)防上述引起的系統(tǒng)或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的感染，對敗血癥、心內(nèi)膜炎、 腦膜感染以及使用抗生素引起的結(jié)腸炎也有效。治療破傷風(fēng)常與破傷風(fēng)抗毒素（TAT）聯(lián)用。還可用于口腔感染。
6.抗原蟲 阿米巴病 滴蟲性陰道炎 藍(lán)氏賈第鞭毛蟲 等其他寄生于腔道中的毛滴蟲和鞭毛蟲。
7.1987年，WHO將其列入抗感染的基本藥物。通過近年來的研究應(yīng)用，發(fā)現(xiàn)其有不少新用途，現(xiàn)簡述如下。
高脂血癥 國內(nèi)魏氏報道，用甲硝唑和安妥明對照治療高脂血癥患者73例，治療組52例，服甲硝唑每
次0.4克，1日3次，10日為1個療程；對照組21例，服安妥明每次0.5克，1日3次，4周為1個療程。結(jié)果甲硝唑降低膽固醇和甘油三酯的總有效率分別為83.9%和73.7%，與安妥明比較無顯著差異。說明甲硝唑治療高脂血癥療效顯著，降脂速度快，療程短，其降血脂的機(jī)制不清楚。
消化性潰瘍 現(xiàn)已證明，幽門螺桿菌是非自身免疫性慢性胃炎的病原菌，亦是消化性潰瘍的主要致病因素之一。資料表明：約有70%～90%的胃潰瘍患者和95%的以上的十二指腸潰瘍患者胃內(nèi)有幽門螺桿菌定植，而該菌對甲硝唑敏感。用法：甲硝唑每次0.4克，1日3次，療程4周。
克隆病 國外報道5例克隆病，病程4個月～12年，用甲硝唑0.6～1.8克/日，治療1～4周，癥狀改善，且療效高于硫氮磺胺吡啶。作用機(jī)制可能包括：1、抗微生物作用；2、免疫抑制作用；3、對組織愈合的直接作用。
偽膜性腸炎 偽膜性腸炎是腸道急性粘膜壞死性炎癥，并在壞死的粘膜上有偽膜形成，本病的發(fā)生與長期應(yīng)用抗生素有關(guān)。藥物為萬古霉素，該藥停用后易復(fù)發(fā)。文獻(xiàn)報道，用甲硝唑治療偽膜性腸炎同口服萬古霉素同樣有效。用法：甲硝唑每次0.6克，1日3次，7～14日為1個療程。
慢性結(jié)腸炎 關(guān)于本病病因目前趨向于自身免疫學(xué)說，甲硝唑治療有效的原因可能與某種免疫抑制作用有關(guān)；亦可能與結(jié)腸內(nèi)菌群密集，硝基還原中間代謝產(chǎn)物形成，對病變粘膜有修復(fù)作用有關(guān)。用法：甲硝唑每次0.4克，1日3次，口服。15日后改為每次0.2克，1日3次，口服，30日為1個療程。
腸道蛔蟲病 國內(nèi)秦氏用甲硝唑試驗(yàn)性治療腸道蛔蟲感染150例，每日三餐前半小時服0.4克，連用3日，排蟲總有效率為54%，且副反應(yīng)少。
慢性肝病牙齦出血 用法：甲硝唑每次0.2克，1日3次，用藥后2～7日牙齦出血完全停止，近期有效率為。其作用機(jī)制為：甲硝唑具有縮短凝血時間，促進(jìn)纖維蛋白原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白的作用；亦有抗肝素的抗凝血作用。
破傷風(fēng) 近年來研究發(fā)現(xiàn)，甲硝唑具有抗破傷風(fēng)桿菌作用，適用于對TAT過敏者。用法：甲硝唑每次0.6克，1日3次，連用7日。
肝性腦病 國外有人對18例肝性腦病患者用甲硝唑和新霉素作對照治療，隨機(jī)分組，每次口服新霉素1.0克或甲硝唑0.2克，1日4次，療程為1周，結(jié)果表明，治療肝性腦病二者療效相仿，因而可彌補(bǔ)新霉素的某些不足，可能與其對小腸的抑制而減少內(nèi)源性氨的生成有關(guān)。