產(chǎn)品描述
加替沙星
廣譜喹諾酮類藥物——加替沙星（Gatifloxacin）
加替沙星是人工合成的第四代氟喹諾酮類藥物。與其它較新的氟喹諾酮相似，它具有抗菌譜廣、藥物動(dòng)力學(xué)特性優(yōu)越、相互作用少、安全性良好等優(yōu)點(diǎn)。在臨床試驗(yàn)中，加替沙星對各種呼吸道感染、尿路感染、及軟組織感染均具有很好的療效。
作用機(jī)制
加替沙星可抑制細(xì)菌的Ⅱ型和Ⅳ型ＤＮＡ拓?fù)洚悩?gòu)酶，從而破壞細(xì)菌ＤＮＡ的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)和重組，發(fā)揮抑菌和作用。
抗菌譜及體外抗菌活性：加替沙星是一個(gè)廣譜抗生素，除對革蘭陰性菌、非典型和苛養(yǎng)微生物具有抗菌作用外，由于其在Ｃ７位哌嗪環(huán)上的甲基取代及Ｃ８位的甲氧基取代，加替沙星增強(qiáng)了對革蘭陽性菌的作用，并且耐藥的發(fā)生率降低。總的說來，加替沙星對革蘭陽性菌和苛養(yǎng)菌的體外活性與當(dāng)前臨床使用的其它氟喹諾酮類相似或更強(qiáng)，包括鏈球菌（球菌）、綠色鏈球菌、β溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌和卡他摩拉菌。
同時(shí)加替沙星其作用機(jī)制與其它抗菌藥物完全不同，對已對β內(nèi)酰胺類藥物產(chǎn)生耐藥性的流感桿菌、葡萄球菌、淋球菌、鏈球菌等仍具有抗菌活性。加替沙星有抑制螺旋酶的作用，由等位基因特異性地通過8-甲氧基團(tuán)產(chǎn)生抑制和殺滅細(xì)菌活性，對耐喹諾酮的細(xì)菌也有效，與非喹諾酮類藥物無交叉耐藥。加替沙星以DNA螺旋酶（DNAgyrase）為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶-DNA復(fù)制而起一作用。該藥口服易吸收，靜注與口服具有等效性。此外，它對衣原體、支原體、分枝桿菌和等也有強(qiáng)大的殺滅作用，臨床應(yīng)用廣泛。
加替沙星對鏈球菌屬、糞腸球菌、表皮葡萄球菌的MIC90為0.1～0.78mg/L，為氧氟沙星和環(huán)丙沙星的2～8倍；對金黃色葡萄球菌，包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）的抗菌活性顯著超過氧氟沙星和環(huán)丙沙星，與司氟沙星和托氟沙星相近；抗脆弱類桿菌活性是環(huán)丙沙星和氧氟沙星的8～10倍；抗梭狀芽胞桿菌是環(huán)丙沙星的4～16倍；對非典型病原體（支原體和衣原體）的作用與司帕沙星相似，是左氧氟沙星和環(huán)丙沙星的4～6倍；對G-桿菌的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)；抗銅綠假單胞菌體外活性僅為環(huán)丙沙星的1/4，但二者口服療效相當(dāng)，這表明加替沙星比環(huán)丙沙星口服吸收好。
加替沙星抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)，在保留了氟喹諾酮類抗菌藥物對G-桿菌較強(qiáng)的抗菌活性同時(shí)，增強(qiáng)了對G+菌和的作用，對支原體、衣原體也有一定的活性，且不良反應(yīng)發(fā)生率低，尤其是幾乎沒有潛在光敏反應(yīng)，安全可靠，可以用于治療敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染。
藥物動(dòng)力學(xué)
加替沙星口服給藥后迅速吸收，于１～２ｈ達(dá)到峰濃度，生物利用度可達(dá)９６％。食物（包括牛奶和脂肪）對吸收幾無影響�？诜o藥與靜脈滴注生物等效這一特性是加替沙星進(jìn)行序貫療法的基礎(chǔ)。加替沙星蛋白結(jié)合率較低（２０％），體內(nèi)分布廣泛，在支氣管粘膜、肺實(shí)質(zhì)、鼻竇粘膜前列腺組織的濃度可達(dá)到血藥濃度的２倍。加替沙星可進(jìn)入腦脊液中。
加替沙星的肝代謝很少，不到１％。因此肝功能不全對藥物濃度影響較小。加替沙星７９％～８８％以原形經(jīng)腎臟排泄，糞便排泄占６％。
臨床應(yīng)用
加替沙星的臨床率和細(xì)菌學(xué)清除率均高于頭孢曲松。
本藥物的合理使用
1、本藥抗菌范圍廣：主要適用于霉形體病及敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染及敗血癥等，尤其適用于細(xì)菌與細(xì)菌或細(xì)菌與霉形體混合感染，亦可用于控制病毒性疾病的繼發(fā)細(xì)菌感染。除霉形體及大腸桿菌所引起的感染外，一般不宜作其他單一病原菌感染的藥物，更不宜將本類藥視為藥物，不論何種細(xì)菌性疾病都予使用。
2、本藥之間的體外抗菌作用比較：比達(dá)諾沙星、環(huán)丙沙星、恩諾沙星、麻波沙星、沙拉沙星、氧氟沙星（對某些霉形體作用很強(qiáng)）、羅美沙星、諾氟沙星、培氟沙星要強(qiáng)。從動(dòng)力學(xué)性質(zhì)方面看，本藥內(nèi)服吸收，不論是在肺部濃度，還是腸內(nèi)濃度較高，尤其適合于集約化養(yǎng)雞場混飲給藥；適合于呼吸系統(tǒng)感染、腸道細(xì)菌感染、及泌尿系統(tǒng)感染。
3、本藥為藥物：主要用于治療，在集約化養(yǎng)殖業(yè)中，除用于雛雞以消除由胚胎垂直傳播的霉形體及沙門桿菌外，一般不宜用作其他細(xì)菌病的預(yù)防用藥。
4、本藥安全范圍廣：治療用量的數(shù)倍用藥量一般無明顯的毒副作用，但近年來本藥的用藥量有不斷加大之趨勢，由于其作用與劑量間呈雙相變化關(guān)系，即在1/4MIC（小抑菌濃度）～MBC（小濃度）范圍內(nèi)，抗菌作用隨藥物濃度的增加而迅速加強(qiáng)，以后逐漸趨于恒穩(wěn)值，而在大于MBC后作用逐漸減弱，故臨床不宜過大劑量使用。
5、配伍禁忌：利福平和氯霉素均可使本藥物的作用減弱，不宜配伍使用。鎂、鋁等鹽類在腸道可與本藥物結(jié)合而影響吸收，從而降低血藥濃度，亦應(yīng)避免合用。
公司簡介
濟(jì)南新飛潤商貿(mào)有限公司成立于2004年9月，是一家從事以獸藥原料貿(mào)易為主的經(jīng)營企業(yè)。
自成立起，在各界及員工的共同努力下已經(jīng)取得飛速發(fā)展！公司本著“以質(zhì)量征服市場，用服務(wù)鑄造價(jià)值”的企業(yè)宗旨，秉承“誠信，仁和，，拼搏”的工作作風(fēng)，憑借雄厚的經(jīng)濟(jì)和研發(fā)實(shí)力，科學(xué)的管理體制，高素質(zhì)的營銷隊(duì)伍，取得了不菲的業(yè)績。公司產(chǎn)品齊全、質(zhì)量穩(wěn)定、價(jià)格合理，銷售網(wǎng)絡(luò)遍及山東各地，并輻射
……
[查看完整]