【獸藥名稱】
通用名:注射用青霉素鉀
英文名:Ben遠(yuǎn)征-ylpenicillinPotassiumforInjection
漢語拼音:遠(yuǎn)征-husheyongQingmeisujia
本品主要成分為青霉素鉀,其化學(xué)名稱為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-
苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鉀鹽。
分子式:C16H17KN2O4S分子量:372.49
【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末。
【藥理作用】(1)藥效學(xué)主要作用于革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、嗜血桿
菌屬及螺旋體、放線菌等,于細(xì)菌繁殖期起殺菌作用?咕饔孟低ㄟ^干擾細(xì)菌
細(xì)胞壁的合成。細(xì)菌一般不易產(chǎn)生耐藥性,如溶血性鏈球菌對青霉素的敏感性至
今很少改變。但某些敏感細(xì)菌的部分菌株對青霉素有天然耐藥性。
(2)藥動學(xué)青霉素內(nèi)服后在胃酸中大部分滅活,一般劑量達(dá)不到有效血濃
度。其鉀鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速,約0.5h達(dá)血藥峰濃度,對多數(shù)敏感菌的有效
濃度可維持6~8h。青霉素在血中約有50%以上(馬為52%-54%)與血漿蛋白
(主要是白蛋白)結(jié)合,但不牢固,能持續(xù)釋放出游離青霉素。在血中未結(jié)合的
和游離的青霉素能通過被動擴(kuò)散分布于組織、體液中,豬的Vd為0.7L/kg。以
腎、肺、橫紋肌和脾的含量較高。也可進(jìn)入胸膜腔、關(guān)節(jié)腔、膽汁及胎盤循環(huán),
胸膜腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。但不易透入眼、骨組織、腦脊液
和膿腫腔中,易透入有炎癥的組織。其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度1%-
3%,但有炎癥時(shí)腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的5%-30%。乳汁中可含有5%-20%
血藥濃度的青霉素。青霉素小部分在肝內(nèi)代謝,豬的tl/2β為0.7h,在腎功能正常
情況下,約50%-75%自腎臟排出,其中90%通過腎小管分泌,因排出迅速,故
體內(nèi)消除較快,尿中濃度也很高。丙磺舒、磺胺藥、阿司匹林等可抑制青霉素的
腎小管分泌,提高其血藥濃度,延長其半衰期。
(3)藥物相互作用
①丙磺舒、阿司匹林、保泰松,磺胺藥對青霉素的排泄有阻滯作用,合用可
升高青霉素類的血藥濃度,也可能增加毒性。
②氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用,不
宜合用。
③重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥
基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液都可破壞青霉素的活性,禁忌
配伍,也不宜接觸。
④胺類與青霉素G可形成不溶性鹽,使吸收發(fā)生變化。這種相互作用可利用以
延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。
⑤青霉素G鉀溶液與某些藥物溶液(鹽酸兩性霉素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合,因可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。
【適應(yīng)癥】抗生素類藥。主用于革蘭氏陽性菌感染,亦用于放線菌及鉤端螺旋體
等的感染。如豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌
病、牛腎盂腎炎,鉤端螺旋體病及乳腺炎、子宮炎、肺炎、敗血癥等。治療破傷
風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。
【用法與用量】肌內(nèi)注射一次量每1kg體重馬、牛l萬~2萬單位羊、豬、駒、犢2萬~3萬單位犬、貓3萬~4萬單位禽5萬單位一日2~3次,連用2~3日臨用前加滅菌注射用水適量使溶解。
【不良反應(yīng)】青霉素的毒性很小,常規(guī)用量對個(gè)別家畜偶可出現(xiàn)過敏反應(yīng),如皮
疹、水腫等。嚴(yán)重者產(chǎn)生過敏性休克,在馬、豬中出現(xiàn)流汗、不安、肌肉震顫、
流涎、呼吸困難、站立不穩(wěn),抽搐等癥狀。
【注意事項(xiàng)】(1)青霉素鉀在水中易水解,水溶液不穩(wěn)定,很易水解,水解率歲溫度升高而加速,因此注射液應(yīng)在臨用前新鮮配制。必需保存時(shí),應(yīng)置冰箱中(2-8℃),可保存7日,在室溫只能保存24小時(shí)。
(2)青霉素鉀大劑量注射可能出現(xiàn)高鉀血癥,對腎功能減退或心功能不全病畜會產(chǎn)生不良后果。鉀離子對心臟的不良反映更加嚴(yán)重。
【停藥期】0日。奶廢棄3日。
【規(guī)格】(1)0.5g(80萬單位)50瓶/盒
(2)1.0g(160萬單位)50瓶/盒
(3)2.5g(400萬單位)20瓶/盒
【有效期】二年
【貯藏】密閉,在涼暗干燥處保存。